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        1. SC-514 |CAS 354812-17-2

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          產(chǎn)品說明書

          FAQ

          COA

          已發(fā)表文獻

           

          SC-514 (GK 01140, GK01140, SC514)是可口服、ATP競爭性IKK2選擇性抑制劑,IC503-12 μM,通過與IKK-2的ATP結(jié)合位點特異性結(jié)合發(fā)揮抑制作用,阻斷NF-κB依賴性基因表達,但不抑制其它IKK亞型,具有抗炎作用。

           

          產(chǎn)品性質(zhì)

          英文別名 (English Synonym)

          SC-514, GK 01140, GK01140, SC514

          靶點 (Target)

          IKK2

          通路 (Pathway)

          NF-κB--IKK

          CAS號 (CAS NO.)

          354812-17-2

          分子式 (Formula)

          C9H8N2OS2

          分子量 (Molecular Weight)

          224.30

          外觀 (Appearance)

          粉末

          純度 (Purity)

          ≥98%

          溶解性 (Solubility)

          溶于DMSO

          結(jié)構(gòu)式 (Structure)

           

          運輸和保存方法

          冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存,避免反復(fù)凍融。

           

          注意事項

          1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

          2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。

          3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

          4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

           

          使用濃度

          【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻,并根據(jù)自身實驗條件(如實驗?zāi)康?,細胞種類,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化。

           

          使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻,僅供參考)

          (一)細胞實驗(體外實驗)

          在類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎衍生的滑膜成纖維細胞中,SC-514以劑量依賴性方式抑制IL-1β誘導(dǎo)的NF-κB依賴性基因的轉(zhuǎn)錄。[1] SC-514 (50 μM)增強了Fotemustine誘導(dǎo)的所有黑素瘤細胞系的細胞毒性[2]  

          (二)動物實驗(體內(nèi)實驗)

          在急性炎癥小鼠模型中,腹腔注射SC-514 (50 mg/kg)抑制LPS誘導(dǎo)的血清TNF-α生成。[1] 在黑素瘤移植瘤小鼠模型中,聯(lián)用SC-514 (25 mg/kg)和Fotemustine (25 mg/kg)抑制腫瘤生長。[2] 

           

          參考文獻

          [1] Kishore N, et al. A selective IKK-2 inhibitor blocks NF-kappa B-dependent gene expression in interleukin-1 beta-stimulated synovial fibroblasts. J Biol Chem. 2003 Aug 29;278(35):32861-71.

          [2] Tse AK, et al. Sensitization of melanoma cells to alkylating agent-induced DNA damage and cell death via orchestrating oxidative stress and IKKβ inhibition. Redox Biol. 2017 Apr;11:562-576.

          HB230106

          400-6111-883