Bardoxolone methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me)，又稱甲基巴多索隆，是一種合成的三萜類化合物，來源于天然產(chǎn)物齊墩果酸，是IKK抑制劑，抑制NF-κB轉(zhuǎn)錄活性，也是Keap1-Nrf2途徑的激活劑，具有抗炎和抗癌等作用，臨床上用于治療實(shí)體瘤、II型糖尿病和慢性腎臟疾病。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名 (English Synonym)	Bardoxolone methyl, RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me
中文名稱 (Chinese Name)	甲基巴多索隆
靶點(diǎn) (Target)	IKK, Nrf2
通路 (Pathway)	NF-κB
CAS號 (CAS NO.)	218600-53-4
分子式 (Formula)	C32H43NO4
分子量 (Molecular Weight)	505.69
外觀 (Appearance)	粉末
純度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
結(jié)構(gòu)式 (Structure)

 

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

在小鼠巨噬細(xì)胞中，Bardoxolone Methyl抑制interferon-γ誘導(dǎo)的NO的產(chǎn)生，IC₅₀為0.1 nM。^[1] Bardoxolone Methyl降低白血病HL-60、KG-1和NB4細(xì)胞活力，IC₅₀分別為0.4、0.4和0.27 μM。^[2]  

（二）動物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

在肺腺癌小鼠模型中，腹腔注射Bardoxolone Methyl (60 mg/kg)導(dǎo)致肺癌的數(shù)量、大小和嚴(yán)重程度顯著降低。^[3] 

 

參考文獻(xiàn)

[1] Honda T, et al. Synthetic oleanane and ursane triterpenoids with modified rings A and C: a series of highly active inhibitors of nitric oxide production in mouse macrophages. J Med Chem. 2000 Nov 2;43(22):4233-46.

[2] Konopleva M, et al. Novel triterpenoid CDDO-Me is a potent inducer of apoptosis and differentiation in acute myelogenous leukemia. Blood. 2002 Jan 1;99(1):326-35.

[3] Liby K, et al. The synthetic triterpenoids CDDO-methyl ester and CDDO-ethyl amide prevent lung cancer induced by vinyl carbamate in A/J mice. Cancer Res. 2007 Mar 15;67(6):2414-9.

HB230106