Resatorvid (TAK-242, CLI-095, TAK242, CLI095)，又稱瑞沙托維，是TLR4信號的選擇性抑制劑，具有抗炎活性。Resatorvid通過與TLR4胞內(nèi)區(qū)域的Cys747殘基直接結(jié)合，破壞TLR4與銜接子分子TIRAP和TRAM的相互作用，進而抑制TLR4信號。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名 (English Synonym)	Resatorvid, TAK-242, CLI-095, TAK242, CLI095
中文名稱 (Chinese Name)	瑞沙托維
靶點 (Target)	TLR4
通路 (Pathway)	Immunology/Inflammation--Toll-like Receptor (TLR)
CAS號 (CAS NO.)	243984-11-4
分子式 (Formula)	C15H17ClFNO4S
分子量 (Molecular Weight)	361.82
外觀 (Appearance)	粉末
純度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
結(jié)構(gòu)式 (Structure)

 

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康?，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

在RAW264.7細胞和小鼠腹腔巨噬細胞中，TAK-242抑制LPS誘導(dǎo)的NO、TNF-α和IL-6的產(chǎn)生，IC₅₀為1.1至11 nM。在RAW264.7細胞中，Resatorvid (1-100 nM; 4 hours)抑制LPS和IFN-γ誘導(dǎo)的IL-6和TNF-α的mRNA表達。^[1]

（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）

在LPS處理的小鼠中，腹腔注射TAK-242 (3 mg/kg)緩解了LPS導(dǎo)致的體重損失、TA肌肉和肌肉力量損失；逆轉(zhuǎn)了LPS誘導(dǎo)的肌肉纖維收縮并增加間質(zhì)間隙，阻斷小鼠全身分解代謝細胞因子釋放和骨骼肌蛋白水解。^[3]

 

參考文獻

1. Ii M, et al. A novel cyclohexene derivative, ethyl (6R)-6-[N-(2-Chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl]cyclohex-1-ene-1-carboxylate (TAK-242), selectively inhibits toll-like receptor 4-mediated cytokine production through suppression of intracellular signaling. Mol Pharmacol. 2006 Apr;69(4):1288-95.
2. Yamada M, et al. Discovery of novel and potent small-molecule inhibitors of NO and cytokine production as antisepsis agents: synthesis and biological activity of alkyl 6-(N-substituted sulfamoyl)cyclohex-1-ene-1-carboxylate. J Med Chem. 2005 Nov 17;48(23):7457-67.
3. Yuko Ono, et al. TAK-242, a Specific Inhibitor of Toll-like Receptor 4 Signalling, Prevents Endotoxemia-Induced Skeletal Muscle Wasting in Mice. Sci Rep. 2020 Jan 20;10(1):694.

HB221205