RSL3是谷胱甘肽過(guò)氧化物酶4抑制劑，細(xì)胞鐵死亡誘導(dǎo)物。谷胱甘肽過(guò)氧化物酶4是氧化應(yīng)激誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡的重要調(diào)節(jié)劑，RSL3可通過(guò)抑制谷胱甘肽過(guò)氧化物酶 4 (GPX4)誘導(dǎo)細(xì)胞鐵死亡，常用于小鼠心肌細(xì)胞死亡和心功能衰竭的研究。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名（English Synonym）	(1S,3R)-RSL3
中文名稱 (Chinese Name)	(1S，3R) -2-（2-氯乙?；?/font>-2，3，4，9-四氫-1- [4-（甲氧基羰基）苯基] -1H-吡啶并[3，4-b]吲哚-3-羧酸 酸甲酯；谷胱甘肽過(guò)氧化物酶4抑制劑
靶點(diǎn)（Target）	GPX4
通路（Pathway）	Protease/Metabolic Enzyme--Glutathione Peroxidase
CAS號(hào)（CAS NO.）	1219810-16-8
分子式（Formula）	C23H21ClN2O5
分子量（Molecular Weight）	440.88
外觀（Appearance）	粉末
純度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO：≥50 mg/mL
結(jié)構(gòu)式（Structure）

 

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，保持干燥，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

RSL3處理BJ-TERT/LT/ST/RASV12和DRD細(xì)胞，結(jié)果顯示，10 ng/mL的RSL3抑制細(xì)胞生長(zhǎng)，在處理8小時(shí)后開始?xì)⑺烂舾屑?xì)胞。在含有致癌性RAS的腫瘤細(xì)胞中，RSL3快速誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。^[1] RSL3（0-8 μM，72小時(shí)）能有效降低HN3細(xì)胞的活力，在HN3和HN3-rslR細(xì)胞中IC₅₀值分別為0.48 μM和5.8 μM。RSL3（0-8 μM，24小時(shí)）能下調(diào)GPX4蛋白的表達(dá)水平，上調(diào)p62和Nrf2的表達(dá)并使HN3-rslR細(xì)胞中的Keap1失活。^[2]

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

RSL3（100 mg/kg，皮下注射，每周兩次，持續(xù)2周）處理BJeLR細(xì)胞異種移植的無(wú)胸腺裸鼠，結(jié)果顯示RSL3顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)，減少腫瘤體積。^[2]

 

參考文獻(xiàn)

[1]. Yang W S, Stockwell B R. Synthetic lethal screening identifies compounds activating iron-dependent, nonapoptotic cell death in oncogenic-RAS-harboring cancer cells[J]. Chemistry & biology, 2008, 15(3): 234-245.

[2]. Shin D, et al. Nrf2 inhibition reverses resistance to GPX4 inhibitor-induced ferroptosis in head and neck cancer. Free Radic Biol Med. 2018 Dec; 129:454-462.

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