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          PD 169316 |CAS 152121-53-4
           
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          產(chǎn)品說(shuō)明書(shū)
                  
          FAQ
                  
          COA
                  
          已發(fā)表文獻(xiàn)
                  
           
           
          


          PD 169316 (PD169316)是一種細(xì)胞可滲透的p38 MAP kinase選擇性抑制劑，IC50值為89 nM，可抑制TGFβ和Activin A信號(hào)傳導(dǎo)，但不影響BMP4信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)。PD169316對(duì)Enterovirus71具有抗病毒活性。PD169316劑量依賴(lài)性的抑制TGFβ誘導(dǎo)的Smad2磷酸化和核轉(zhuǎn)位，進(jìn)而促進(jìn)TGF-β靶基因的表達(dá)。此外，PD 169316還具有潛在的抗病毒和神經(jīng)保護(hù)作用。
          


           
          


          產(chǎn)品性質(zhì)
          


          
	
		
          
			
			
          英文別名 (English Synonym)
          
			          		
			
			
          PD 169316, PD169316
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          靶點(diǎn) (Target)
          
			          		
			
			
          p38 MAPK
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          通路 (Pathway)
          
			          		
			
			
          MAPK/ERK--p38 MAPK
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          CAS號(hào) (CAS NO.)
          
			          		
			
			
          152121-53-4
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          分子式 (Formula)
          
			          		
			
			
          C20H13FN4O2
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          分子量 (Molecular Weight)
          
			          		
			
			
          360.34
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          外觀 (Appearance)
          
			          		
			
			
          粉末
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          純度 (Purity)
          
			          		
			
			
          ≥98% 
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          溶解性 (Solubility)
          
			          		
			
			
          溶于DMSO
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          結(jié)構(gòu)式 (Structure)
          
			          		
			
			
          
			          		
		
          
	          

          


           
          


          運(yùn)輸和保存方法
          


          冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。
          


           
          


          注意事項(xiàng)
          


          1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
          


          2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
          


          3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
          


          4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
          


           
          


          使用濃度
          


          【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類(lèi)，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
          


           
          


          使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
          


          （一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
          


          在CaOV3細(xì)胞中，PD 169316 (10 μM)抑制TGFβ和Activin A，但不影響BMP4信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)；PD169316 (0.2-20 μM)抑制TGFβ誘導(dǎo)的Smad2核轉(zhuǎn)位。[1] 在Nestin敲低細(xì)胞中，PD169316 (10 μM)顯著促進(jìn)增殖速率，并且可以在沒(méi)有EGF的情況下拯救Nestin敲低對(duì)細(xì)胞活力的影響。[2] PD169316 (10 μM)抑制分化的PC12細(xì)胞中營(yíng)養(yǎng)因子戒斷誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。[3] 
          


          （二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
          


          在乳鼠模型中，肌肉內(nèi)注射PD169316 (1 mg/kg)可以抑制EV71的復(fù)制，減少組織損傷，抑制炎性細(xì)胞因子的釋放，從而緩解EV71對(duì)乳鼠造成的嚴(yán)重疾病。[4] 
          


           
          


          參考文獻(xiàn)
          


          1Fu Y, et al. The p38 MAPK inhibitor, PD169316, inhibits transforming growth factor beta-induced Smad signaling in human ovarian cancer cells. Biochem Biophys Res Commun. 2003 Oct 17;310(2):391-7.
          


          2.Hu W, et al. Suppression of Nestin reveals a critical role for p38-EGFR pathway in neural progenitor cell proliferation. Oncotarget. 2016 Dec 27;7(52):87052-87063.
          


          3.Kummer JL, et al. Apoptosis induced by withdrawal of trophic factors is mediated by p38 mitogen-activated protein kinase. J Biol Chem. 1997 Aug 15;272(33):20490-4.
          


          4.Zhang Z, et al. PD169316, a specific p38 inhibitor, shows antiviral activity against Enterovirus71. Virology. 2017 Aug;508:150-158.
          


          HB221117
          

             
           
           
           
           
           
           
           
          400-6111-883