產(chǎn)品說明書
FAQ
COA
已發(fā)表文獻
MK-4101 (MK4101)是一種有效的Hedgehog信號通路中SMO抑制劑，具有抗腫瘤活性，抑制腫瘤細胞的增殖并誘導(dǎo)凋亡。Hedgehog信號通路在胚胎發(fā)育、組織分化過程中起調(diào)控作用，其異?；罨c多種癌癥的發(fā)生密切相關(guān)。
產(chǎn)品性質(zhì)
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英文別名 (English Synonym) |
MK4101, MK-4101 |
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靶點 (Target) |
Smo |
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通路 (Pathway) |
Stem Cell/Wnt--Smo |
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CAS號 (CAS NO.) |
935273-79-3 |
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分子式 (Formula) |
C24H24F5N5O |
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分子量 (Molecular Weight) |
493.47 |
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外觀 (Appearance) |
粉末 |
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純度 (Purity) |
≥98% |
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溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
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結(jié)構(gòu)式 (Structure) |
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運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康模毎N類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外實驗）
MK-4101在轉(zhuǎn)基因小鼠細胞系(Gli_Luc)和人類KYSE180食管癌細胞中抑制Hh信號通路，IC50分別為1.5 μM和1 μM。此外，在表達重組人源SMO的293細胞中，MK-4101能替代的熒光素標記的環(huán)巴胺衍生物，IC50為1.1 μM。在髓母細胞瘤細胞中，MK-4101 (10 μM)誘導(dǎo)G1/G2期阻滯。[1]
（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）
在Ptch1+/-小鼠原發(fā)性髓母細胞瘤和小腦基地細胞癌中，口服MK-4101 (40 or 80 mg/kg)顯著抑制瘤體生長。[1]
參考文獻
1.Filocamo G et al. MK-4101, a Potent Inhibitor of the Hedgehog Pathway, Is Highly Active against Medulloblastoma and Basal Cell Carcinoma. Mol Cancer Ther. 2016 Jun;15(6):1177-89.
HB221117
