CGP60474 (CGP-60474; CGP 60474)是一種有效的VEGFR-2抑制劑，IC₅₀為84 nM，也是細(xì)胞周期蛋白依賴激酶抑制劑（CDK抑制劑），同時(shí)也是PKC抑制劑，CDKs是調(diào)節(jié)細(xì)胞周期的蛋白激酶家族，而PKC在信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)、細(xì)胞增殖和分化中起重要作用。CGP60474對CDK2/E、CDK2/a、CDK5/p25、CDK9/T和CDK1/B的IC₅₀值分別為3 nM、4 nM、10 nM、13 nM和26 nM。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名（English Synonym）	CGP-60474; CGP 60474
中文名稱 (Chinese Name)	CDKs和PKC抑制劑
靶點(diǎn)（Target）	CDK1-Cyclin B; CDK2/cyclinE; cdk2/cyclin A; CDK4/cyclin D; Cdk5/p25; CDK7/cyclin H; CDK9/cycT; PKC
通路（Pathway）	Cell Cycle/DNA Damage--CDK
CAS號(hào)（CAS NO.）	164658-13-3
分子式（Formula）	C18H18ClN5O
分子量（Molecular Weight）	355.82
外觀（Appearance）	粉末
純度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
結(jié)構(gòu)式（Structure）

 

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

CGP60474是一種有效的VEGFR-2抑制劑，IC₅₀為84 nM。^[1]

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

在LPS內(nèi)毒素血癥模型中，CGP-60474 (10 μmg/kg; IP)可抑制IL-6水平并提高存活率。^[2]

 

參考文獻(xiàn)

[1] Jorda R, et al. How Selective Are Pharmacological Inhibitors of Cell-Cycle-Regulating Cyclin-Dependent Kinases. J Med Chem. 2018;61(20):9105-9120.

[2]. Han HW, et al. LINCS L1000 dataset-based repositioning of CGP-60474 as a highly potent anti-endotoxemic agent. Sci Rep. 2018;8(1):14969. Published 2018 Oct 8.

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