Pemetrexed (LY-231514, LY231514)，又稱培美曲塞、培美曲塞酸、培美曲塞二酸或培美曲賽酸，是一種新型抗葉酸和抗代謝藥物，通過破壞細(xì)胞內(nèi)葉酸依賴性的正常代謝過程來抑制細(xì)胞生長。Pemetrexed作用于DHFR、TS和GARFT，K_i分別為7.2 nM、1.3 nM和65 nM。培美曲塞常與順鉑聯(lián)合用于局部晚期或者轉(zhuǎn)移性非鱗狀細(xì)胞型非小細(xì)胞肺癌治療。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名 (English Synonym)	Pemetrexed, LY-231514, LY231514
中文名稱 (Chinese Name)	培美曲塞，培美曲塞酸，培美曲塞二酸，培美曲賽酸
靶點(diǎn) (Target)	TS, DHFR, GARFT
通路 (Pathway)	Cell Cycle/DNA Damage--Antifolate
CAS號(hào) (CAS NO.)	137281-23-3
分子式 (Formula)	C20H21N5O6
分子量 (Molecular Weight)	427.41
外觀 (Appearance)	粉末
純度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
結(jié)構(gòu)式 (Structure)

 

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

Pemetrexed有效抑制胸苷酸合酶(TS)，K_i為1.3 nM，也顯著抑制其他關(guān)鍵葉酸酶，包括二氫葉酸還原酶(DHFR)和甘氨酰胺核苷酸轉(zhuǎn)甲酰酶(GARFT)， K_i分別為7.2 nM和65 nM。Pemetrexed作用于CCRF-CEM、GC3/C1和HCT-8細(xì)胞，具有抗增殖活性，IC₅₀分別為25 nM、34 nM和220 nM。^[1] Cisplatin和Pemetrexed聯(lián)用作用于過表達(dá)SOCS-1的MPM細(xì)胞，抑制細(xì)胞增殖、侵襲，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。^[2] 

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

在H460非小細(xì)胞肺癌移植瘤小鼠模型中，給藥Pemetrexed (100-150 mg/kg)，抑制腫瘤生長，和紫杉醇聯(lián)用，更大程度抑制H460腫瘤生長。^[3] 

 

參考文獻(xiàn)

1.Shih C, et al. LY231514, a pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-based antifolate that inhibits multiple folate-requiring enzymes. Cancer Res. 1997 Mar 15;57(6):1116-23.

2.Iwahori K, et al. SOCS-1 gene delivery cooperates with cisplatin plus pemetrexed to exhibit preclinical antitumor activity against malignant pleural mesothelioma. Int J Cancer. 2013 Jan 15;132(2):459-71.

3.Teicher BA, et al. Treatment regimens including the multitargeted antifolate LY231514 in human tumor xenografts. Clin Cancer Res. 2000 Mar;6(3):1016-23.

HB221116