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          Osimertinib奧希替尼 |CAS 1421373-65-0
           
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          產(chǎn)品說明書
                  
          FAQ
                  
          COA
                  
          已發(fā)表文獻(xiàn)
                  
           
           
          


          Osimertinib (AZD9291, Mereletinib, AZD-9291)，又稱奧希替尼或奧斯替尼，第三代EGFR抑制劑，是口服不可逆的突變型EGFR選擇性抑制劑，作用于EGFR L858R和EGFR L858R/T790M的IC50分別為12和1 nM。EGFR的突變會引起腫瘤的藥物耐受性。
          


           
          


          產(chǎn)品性質(zhì)
          


          
	
		
          
			
			
          英文別名 (English Synonym)
          
			          		
			
			
          Osimertinib, AZD9291, Mereletinib, AZD-9291
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          中文名稱 (Chinese Name)
          
			          		
			
			
          奧希替尼，奧斯替尼
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          靶點(diǎn) (Target)
          
			          		
			
			
          EGFR L858R, EGFR L858R/T790M
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          通路 (Pathway)
          
			          		
			
			
          Protein Tyrosine Kinase--EGFR
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          CAS號 (CAS NO.)
          
			          		
			
			
          1421373-65-0
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          分子式 (Formula)
          
			          		
			
			
          C28H33N7O2
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          分子量 (Molecular Weight)
          
			          		
			
			
          499.61
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          外觀 (Appearance)
          
			          		
			
			
          粉末
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          純度 (Purity)
          
			          		
			
			
          ≥98% 
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          溶解性 (Solubility)
          
			          		
			
			
          溶于DMSO
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          結(jié)構(gòu)式 (Structure)
          
			          		
			
			
          
			          		
		
          
	          

          


           
          


          運(yùn)輸和保存方法
          


          冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。
          


           
          


          注意事項(xiàng)
          


          1. 為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
          


          2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
          


          3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
          


          4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
          


           
          


          使用濃度
          


          【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
          


           
          


          使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
          


          （一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
          


          Osimertinib (0-10 μM)抑制Ba/F3 (EGFR T790M, EGFR exon 19 deletion+T790M, EGFR L858R+T790M)細(xì)胞活性，IC50值為6、7、74 nM。Osimertinib (0.1 μM)誘導(dǎo)Ba/F3細(xì)胞凋亡(EGFR exon 19 deletion+T790M凋亡率40.9%，EGFR L858R+T790M凋亡率90%)。[2] 
          


          （二）動物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
          


          在PC9 (ex19del)和H1975 (L858R/T790M)移植瘤小鼠模型中，給藥Osimertinib (1-25 mg/kg)抑制腫瘤生長，抑制體內(nèi)EGFR磷酸化和下游關(guān)鍵信號通路。[1] 
          


           
          


          參考文獻(xiàn)
          


          1.Cross DA, et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discov. 2014 Sep;4(9):1046-61.
          


          2.Gidding, C.E., et al, Vincristine revisited. Crit Rev Oncol Hematol, 1999. 29(3): p. 267-87.
          


          HB221116
          

             
           
           
           
           
           
           
           
          400-6111-883