產(chǎn)品說明書
FAQ
COA
已發(fā)表文獻(xiàn)
AT13148 (AT-13148)是新型可口服的、ATP競爭性多AGC kinase抑制劑，具有強(qiáng)大的藥效學(xué)和抗腫瘤活性。AT13148對Akt1/2/3、PKA、p70S6K和ROCKI/II的IC50分別為38 nM/402 nM/50 nM、3 nM、8 nM和6 nM/4 nM，與其他AKT抑制劑作用機(jī)制不同，同時抑制多種AGC激酶可能會增加抗腫瘤活性并最大限度地減少臨床耐藥性。
產(chǎn)品性質(zhì)
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英文別名 (English Synonym) |
AT13148, AT-13148 |
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靶點 (Target) |
Akt1/2/3, p70S6K, PKA, ROCKI/II |
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通路 (Pathway) |
PI3K/Akt/mTOR--Akt |
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CAS號 (CAS NO.) |
1056901-62-2 |
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分子式 (Formula) |
C17H16ClN3O |
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分子量 (Molecular Weight) |
313.78 |
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外觀 (Appearance) |
粉末 |
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純度 (Purity) |
≥98% |
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溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
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結(jié)構(gòu)式 (Structure) |
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運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實驗（體外實驗）
AT13148，作為多重AGC激酶抑制劑，有效抑制癌細(xì)胞增殖，對PI3K-AKT-mTOR或RAS-RAF通路反常的癌細(xì)胞系，GI50值為1.5-3.8 μM。在PTEN缺陷型MES-SA細(xì)胞中，AT13148也會抑制AKT和p70S6K信號。[1]
（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）
在人腫瘤（MES-SA、BT474或PC3）異種移植物中，AT13148 (50 mg/kg p.o.)顯著抑制AKT和p70S6K AGC激酶的活性，并表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤作用。[1] 在HGC27異種移植的小鼠模型中，AT13148 (15-45 mg/kg p.o.)顯著抑制瘤體生長。[2]
參考文獻(xiàn)
1.Yap TA, et al. AT13148 is a novel, oral multi-AGC kinase inhibitor with potent pharmacodynamic and antitumor activity. Clin Cancer Res. 2012 Jul 15;18(14):3912-23.
2.Xi Y, et al. AT13148, a first-in-class multi-AGC kinase inhibitor, potently inhibits gastric cancer cells both in vitro and in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Sep 9;478(1):330-6.
HB221116
