问鼎娱乐.com|极速飞艇的冠亚和计划|极速赛车计划群群名|sg幸运飞艇计划官方版下载

<label id="6kt4j"></label>

    <li id="6kt4j"></li>
    1. 

          2. 
    
            
           
           
           
           
          3-Deazaneplanocin A hydrochloride |CAS 120964-45-6
           
          更多活動更多優(yōu)惠，盡在翌圣商城》
           
           
           
          批量采購， 請點擊詢價
           
           
          產(chǎn)品說明書
                  
          FAQ
                  
          COA
                  
          已發(fā)表文獻(xiàn)
                  
           
           
          


          3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep hydrochloride, DZNep HCl, NSC 617989 HCl, NSC617989 HCl, NSC 617989 hydrochloride, NSC617989 hydrochloride)，又稱3-去氮腺嘌呤A鹽酸鹽，一種腺苷類似物，具有抗病毒和抗癌活性。DZNep HCl是S-adenosylhomocysteine hydrolase (SAHH)競爭性抑制劑，Ki為50 pM；也是EZH2抑制劑，IC50介于0.08-0.24 μM之間。
          


           
          


          產(chǎn)品性質(zhì)
          


          
	
		
          
			
			
          英文別名 (English Synonym)
          
			          		
			
			
          3-Deazaneplanocin A hydrochloride, DZNep hydrochloride, DZNep HCl, NSC 617989 HCl, NSC617989 HCl, NSC 617989 hydrochloride, NSC617989 hydrochloride
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          中文名稱 (Chinese Name)
          
			          		
			
			
          3-去氮腺嘌呤A鹽酸鹽
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          靶點 (Target)
          
			          		
			
			
          EZH2
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          通路 (Pathway)
          
			          		
			
			
          Epigenetics--Histone Methyltransferase 
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          CAS號 (CAS NO.)
          
			          		
			
			
          120964-45-6
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          分子式 (Formula)
          
			          		
			
			
          C12H15ClN4O3
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          分子量 (Molecular Weight)
          
			          		
			
			
          298.73
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          外觀 (Appearance)
          
			          		
			
			
          粉末
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          純度 (Purity)
          
			          		
			
			
          ≥98% 
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          溶解性 (Solubility)
          
			          		
			
			
          溶于H2O
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          結(jié)構(gòu)式 (Structure)
          
			          		
			
			
          
			          		
		
          
	          

          


           
          


          運輸和保存方法
          


          冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。
          


           
          


          注意事項
          


          1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
          


          2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
          


          3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
          


          4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
          


           
          


          使用濃度
          


          【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
          


           
          


          使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
          


          （一）細(xì)胞實驗（體外實驗）
          


          3-Deazaneplanocin A (1 μM)作用于OCI-AML3細(xì)胞，G0/G1期細(xì)胞顯著增加，S期和G2/M期細(xì)胞數(shù)量減少。在OCI-AML3和HL-60細(xì)胞中，3-Deazaneplanocin A (200 nM-2 μM)劑量依賴方式促進(jìn)細(xì)胞凋亡。[1] 在胰腺癌細(xì)胞中，3-deazaneplanocin A hydrochloride (5 μM)減少EZH2的表達(dá)；在PANC-1、MIA-PaCa-2和LPc006細(xì)胞中EZH2分別減少48%、32%和36%。并且，DZNeP/吉西他濱組合抑制胰腺癌細(xì)胞遷移和上調(diào)E-鈣粘蛋白，促進(jìn)了細(xì)胞凋亡。[2]
          


          （二）動物實驗（體內(nèi)實驗）
          


          在HL-60急性髓細(xì)胞白血病小鼠模型中，給藥3-Deazaneplanocin A (1 mg/kg)顯著延長小鼠的生存期，中位生存期為43天，與10 mg/kg pan-HDAC抑制劑Panobinostat（中位生存期52天）聯(lián)用可進(jìn)一步提高治療。[1] 3-Deazaneplanocin A (8 mg/kg)處理牛痘病毒，在體內(nèi)顯示抗病毒活性。[4] 在大鼠中，DZNep以劑量依賴性方式引起腎毒性，安全劑量為10mg/kg，表現(xiàn)出較短的血漿消除半衰期（1.1小時），在血漿中的蛋白結(jié)合率較低(18.5%)，對紅細(xì)胞的分配較低(0.78)，內(nèi)在肝臟清除率較低，有廣泛的組織分布和主要的腎臟排泄(80.3%)。[5] 
          


           
          


          參考文獻(xiàn)
          


            
	
          1. Fiskus W, et al. Combined epigenetic therapy with the histone methyltransferase EZH2 inhibitor 3-deazaneplanocin A and the histone deacetylase inhibitor LBH589 against human AML cells. Blood. 2009 Sep 24;114(13):2733-43.
            2. 
	
          2. Avan A, et al. Molecular mechanisms involved in the synergistic interaction of the EZH2 inhibitor 3-deazaneplanocin A with LY 188011 in pancreatic cancer cells. Mol Cancer Ther. 2012 Aug;11(8):1735-46.
            3. 
	
          3. Kikuchi J, et al. Epigenetic therapy with 3-deazaneplanocin A, an inhibitor of the histone methyltransferase EZH2, inhibits growth of non-small cell lung cancer cells. Lung Cancer. 2012 Nov;78(2):138-43.
            4. 
	
          4. Tseng CK, et al. Synthesis of 3-deazaneplanocin A, a powerful inhibitor of S-adenosylhomocysteine hydrolase with potent and selective in vitro and in vivo antiviral activities. J Med Chem. 1989 Jul;32(7):1442-6.
            5. 
	
          5. Sun F, et al. Preclinical pharmacokinetic studies of 3-deazaneplanocin A, a potent epigenetic anticancer agent, and its human pharmacokinetic prediction using GastroPlus?. Eur J Pharm Sci. 2015 Sep 18;77:290-302.
            6. 

          


          HB221114
          

             
           
           
           
           
           
           
           
          400-6111-883