ZM 449829 (ZM449829, ZM-449829)是一種有效的 JAK3選擇性抑制劑，可競爭性地與JAK3的ATP位點(diǎn)結(jié)合，其pIC₅₀值為6.8。此外，ZM 449829還可抑制EGFR、JAK1和CDK4，pIC₅₀值分別為5.0、4.7和< 5.0。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名（English Synonym）	1-(naphthalen-2-yl) prop-2-en-1-one; ZM449829; ZM-449829
中文名稱 (Chinese Name)	2-萘乙烯基酮； JAK3抑制劑
靶點(diǎn)（Target）	JAK3; EGFR; JAK1; CDK4
通路（Pathway）	JAK/STAT--JAK
CAS號（CAS NO.）	4452-06-6
分子式（Formula）	C13H10O
分子量（Molecular Weight）	182.22
外觀（Appearance）	粉末
純度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO；溶于水
結(jié)構(gòu)式（Structure）

 

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

ZM449829是一種有效的JAK3抑制劑（pIC₅₀=6.8）。此外，ZM449829對EGFR和JAK1 有比較弱的抑制作用，pIC₅₀分別為5.0和4.7，對Lck和CDK4(pIC₅₀<5.0)也有很微弱的的抑制作用。ZM449829將是進(jìn)一步研究Janus酪氨酸激酶JAK3作用的有用的藥理學(xué)工具。^[1]

 

參考文獻(xiàn)

[1] Brown GR, et, al. Naphthyl ketones: a new class of Janus kinase 3 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2000 Mar 2010(6)575-9.

HB220711