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          GSK429286A(RHO-15) |CAS 864082-47-3
           
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          產(chǎn)品說明書
                  
          FAQ
                  
          COA
                  
          已發(fā)表文獻(xiàn)
                  
           
          GSK429286A (RHO-15, RHO15, GSK-429286A)是細(xì)胞通透性、選擇性ROCK1/2強(qiáng)效小分子抑制劑，IC50值分別為14 nM和63 nM。
          


           
          


          產(chǎn)品性質(zhì)
          


          
	
		
          
			
			
          英文別名 (English Synonym)
          
			          		
			
			
          GSK429286A, GSK-429286A, RHO-15, RHO15
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          中文名稱 (Chinese Name)
          
			          		
			
			
          N-(6-氟-1H-吲唑-5-基)-2-甲基-6-氧代-4-[4-(三氟甲基)苯基]-1,4,5,6-四氫-3-吡啶甲酰胺
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          靶點(diǎn) (Target)
          
			          		
			
			
          ROCK1/2
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          通路 (Pathway)
          
			          		
			
			
          Cell Cycle/DNA Damage--ROCK
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          CAS號 (CAS NO.)
          
			          		
			
			
          864082-47-3
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          分子式 (Formula)
          
			          		
			
			
          C21H16F4N4O2
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          分子量 (Molecular Weight)
          
			          		
			
			
          432.37
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          外觀 (Appearance)
          
			          		
			
			
          粉末
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          純度 (Purity)
          
			          		
			
			
          ≥ 98% 
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          溶解性 (Solubility)
          
			          		
			
			
          溶于DMSO：≥50 mg/mL (115.6 mM)
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          結(jié)構(gòu)式 (Structure)
          
			          		
			
			
          
			          		
		
          
	          

          


           
          


          運(yùn)輸和保存方法
          


          冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建議避光干燥保存，避免反復(fù)凍融。
          


           
          


          注意事項
          


          1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
          


          2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
          


          3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
          


          4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
          


           
          


          使用濃度
          


          【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
          


           
          


          使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
          


          （一）細(xì)胞實驗（體外實驗）
          


          GSK429286A輕度抑制RSK和p70S6K，IC50分別為0.78 μM和1.94 μM。GSK429286A顯著抑制大鼠主動脈環(huán)擴(kuò)張，IC50為190 nM。[1] GSK429286A (1 μM )導(dǎo)致ROCK2活性降低20倍，其它被顯著抑制的激酶只有MSK1，其活性減低了5倍。與Y-27632相比，GSK429286A對ROCK2選擇性更高，即使在30 μM的高劑量下也不顯著抑制LRRK2 (IC50比對ROCK2高500倍)。在HEK-293細(xì)胞中，GSK429286A (10 μM)消除基底或G14V-Rho突變體誘導(dǎo)的MYPT Thr850磷酸化。無論G14V-Rho是否存在，GSK429286A均不抑制ERM蛋白磷酸化。[2] 
          


          （二）動物實驗（體內(nèi)實驗）
          


          在雄性Sprague-Dawley大鼠體內(nèi)，GSK429286A具有61%的口服生物利用度?？诜礼SK429286A（3-30 mg/kg單劑量）顯著降低自發(fā)性高血壓大鼠的平均動脈壓，30 mg/kg劑量治療大約2 h后，最大降低50 mmHg。[1]
          


           
          


          參考文獻(xiàn)
          


          [1].Goodman KB, et al. Development of dihydropyridone indazole amides as selective Rho-kinase inhibitors. J Med Chem. 2007 Jan 11;50(1):6-9.
          


          [2].Nichols RJ, et al. Substrate specificity and inhibitors of LRRK2, a protein kinase mutated in Parkinson's disease. Biochem J. 2009 Oct 23;424(1):47-60. 
          


          HB221109
          

             
           
           
           
           
           
           
           
          400-6111-883