YO-01027 (Dibenzazepine, DBZ, YO01027, YO 01027)是?效的γ-分泌酶抑制劑，可使APPL和Notch水解，其IC₅₀分別為2.6 nM和2.9 nM。不同于其他γ-分泌酶抑制劑，YO-01027可與γ-分泌酶復(fù)合物直接相互作用。YO-01027可用作開發(fā)抗阿爾茨海默氏病藥物的研究中。 

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名（English Synonym）	(S,S)-2-[2-(3,5-Difluorophenyl)acetylamino]-N-(5-methyl-6-oxo-6,7-dihydro-5H-dibenzo[b,d]azepin-7-yl)propionamide; DBZ; Dibenzazepine
中文名稱 (Chinese Name)	γ-分泌酶抑制劑；N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氫-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮雜卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟苯乙酰胺；環(huán)維黃楊星D；二苯并氮雜卓
靶點（Target）	γ-secretase; Notch
CAS號（CAS NO.）	209984-56-5
分子式（Formula）	C26H23F2N3O3
分子量（Molecular Weight）	463.48
外觀（Appearance）	固體粉末
純度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO：≥10 mg/mL，不溶于水
結(jié)構(gòu)式（Structure）

 

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實驗（體外實驗）

為了檢測YO-01027對細(xì)胞的影響，將C57/BL6新生（P1）小鼠耳蝸細(xì)胞接種在4孔板中，用培養(yǎng)基培養(yǎng)2 h后，添加不同濃度（5, 10 μM）YO-01027工作液，并孵育細(xì)胞3天。經(jīng)EdU實驗驗證，10 μM YO-01027能顯著提升支持細(xì)胞的生長。^[1]

（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）

為了檢測YO-01027改善肥胖方面的潛在作用，選取6周齡C57BL/6J小鼠，分別腹腔給予連續(xù)4周，每兩天一次10 μM/kg體重的YO-01027，與未給予YO-01027對照組相比，YO-01027在不影響能量攝入的情況下，可顯著減緩實驗組測量體重的增加。^[2] YO-01027（0, 3, 10, 30 μmol/kg；腹腔注射）每日1次，持續(xù)5天給藥C57BL/6小鼠，結(jié)果顯示實驗組中YO-01027可以抑制上皮細(xì)胞增殖，誘導(dǎo)腸腺瘤杯狀細(xì)胞分化，并呈現(xiàn)劑量依賴性。^[3]

 

參考文獻(xiàn)

[1]. Wu J, Dong X, et al. Dibenzazepine promotes cochlear supporting cell proliferation and hair cell regeneration in neonatal mice. Cell Prolif. 2020 Sep;53(9): e12872.

[2]. Bi P, Shan T, et al. Inhibition of Notch signaling promotes browning of white adipose tissue and ameliorates obesity. Nat Med. 2014 Aug;20(8):911-8.  

[3]. van Es JH, et al. Notch/gamma-secretase inhibition turns proliferative cells in intestinal crypts and adenomas into goblet cells. Nature. 2005 Jun 16;435(7044):959-63.

 

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