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          GNF4877 |CAS 2041073-22-5
           
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          產(chǎn)品說明書
                  
          FAQ
                  
          COA
                  
          已發(fā)表文獻
                  
           
          GNF4877 (GNF-4877, GNF 4877)是一種有效的DYRK1A和GSK3β抑制劑（IC50分別為6 nM和16 nM）。GNF4877可阻礙活化T細胞核輸出的核因子過程，并抑制β細胞增殖。 
          


           
          


          產(chǎn)品性質(zhì)
          


          
	
		
          
			
			
          英文別名（English Synonym）
          
			          		
			
			
          GNF-4877; GNF 4877
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          靶點（Target）
          
			          		
			
			
          GSK3β; DYRK1A
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          CAS號（CAS NO.）
          
			          		
			
			
          2041073-22-5
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          分子式（Formula）
          
			          		
			
			
          C25H27FN6O4
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          分子量（Molecular Weight）
          
			          		
			
			
          494.52
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          外觀（Appearance）
          
			          		
			
			
          固體粉末
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          純度（Purity）
          
			          		
			
			
          ≥95%
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          溶解性（Solubility）
          
			          		
			
			
          可溶于DMSO
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          結(jié)構(gòu)式（Structure）
          
			          		
			
			
          image.png 
          
			          		
		
          
	          

          


           
          


          運輸和保存方法
          


          冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。
          


           
          


          注意事項
          


          1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
          


          2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
          


          3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
          


          4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
          


           
          


          使用濃度
          


          【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康?，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】
          


           
          


          使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）
          


          （一）細胞實驗（體外實驗）
          


          為了檢測GNF4877對人β-cell細胞的影響，通過去除強力霉素2天，使人永生化β-cell細胞 R7T1停止增殖，并接種3×103個數(shù)量的至384孔培養(yǎng)板中，添加不同濃度（0.1, 1, 10, 100 μM）GNF4877工作液，并培養(yǎng)孵育5天。經(jīng)Cell Titer-Glo assay實驗驗證，GNF4877以劑量依賴性的方式有效刺激細胞增殖。[1]
          


          （二）動物實驗（體內(nèi)實驗）
          


          為了檢測GNF4877在體內(nèi)促進β-cell細胞增殖的作用，抑制少量人胰島到免疫功能缺陷的基因敲除小鼠，并給予連續(xù)9天，每天兩次50 mg /kg小鼠的GNF4877，與未給予GNF4877對照組相比，實驗組血糖控制能力增強。[2]
          


           
          


          參考文獻
          


          [1]. Liu YA, Jin Q, et al. A Dual Inhibitor of DYRK1A and GSK3β for β-Cell Proliferation: Aminopyrazine Derivative GNF4877. ChemMedChem. 2020 Aug 19;15(16):1562-1570.
          


          [2]. Shen W, Taylor B, et al. Inhibition of DYRK1A and GSK3B induces human β-cell proliferation. Nat Commun. 2015 Oct 26; 6:8372.
          


           
          


          HB220325
          

             
           
           
           
           
           
           
           
          400-6111-883