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          SB 216763(GSK-3 Inhibitor IV) |CAS 280744-09-4
           
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          產(chǎn)品說明書
                  
          FAQ
                  
          COA
                  
          已發(fā)表文獻
                  
           
          SB 216763 (SB-216763, SB216763) 是一種強效的、細(xì)胞可滲透的、具有ATP競爭性的GSK-3抑制劑，同時抑制GSK-3α和GSK-3β，其IC50值均為34.3 nM。SB 216763可激活細(xì)胞自噬，防止PI3-激酶途徑誘導(dǎo)的神經(jīng)細(xì)胞死亡：SB-216763可以使中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)的神經(jīng)元免受PI3K途徑介導(dǎo)的細(xì)胞死亡。它還可以在大鼠模型中防止心肌缺血，表現(xiàn)出心臟保護作用，被廣泛應(yīng)用于各種動物模型來研究GSK-3的作用。 
          


           
          


          產(chǎn)品性質(zhì)
          


          
	
		
          
			
			
          英文別名（English Synonym）
          
			          		
			
			
          GSK-3 Inhibitor IV; SB-216763; SB216763; SB 216763
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          中文名稱 (Chinese Name)
          
			          		
			
			
          3-(2,4-二氯苯基)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮；GSK-3抑制劑
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          靶點（Target）
          
			          		
			
			
          GSK-3α; GSK-3β
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          CAS號（CAS NO.）
          
			          		
			
			
          280744-09-4
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          分子式（Formula）
          
			          		
			
			
          C19H12Cl2N2O2
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          分子量（Molecular Weight）
          
			          		
			
			
          371.22
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          外觀（Appearance）
          
			          		
			
			
          固體粉末
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          純度（Purity）
          
			          		
			
			
          ≥98%
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          溶解性（Solubility）
          
			          		
			
			
          易溶于DMSO：≥100 mg/mL (269.4 mM)
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          結(jié)構(gòu)式（Structure）
          
			          		
			
			
          
			          		
		
          
	          

          


           
          


          運輸和保存方法
          


          冰袋運輸。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建議避光干燥保存，避免反復(fù)凍融。
          


           
          


          注意事項
          


          1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
          


          2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
          


          3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
          


          4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
          


           
          


          使用濃度
          


          【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】
          


           
          


          使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）
          


          （一）細(xì)胞實驗（體外實驗）
          


          為了檢測SB-216763對肝卵圓細(xì)胞增殖的影響，接種一定數(shù)量的肝卵圓細(xì)胞系WBF-344至培養(yǎng)板中，培養(yǎng)一段時間后添加不同濃度(1, 5, 10 μM) SB 216763工作液，并孵育細(xì)胞。經(jīng)實驗驗證，GSK-3β過表達(dá)組細(xì)胞較少，老化明顯，且出現(xiàn)大量綠色熒光；各抑制劑組細(xì)胞分裂旺盛，狀態(tài)良好，且細(xì)胞數(shù)隨SB-216763濃度升高而增多。[1]
          


          （二）動物實驗（體內(nèi)實驗）
          


          為了檢測SB216763在心臟腎炎的潛在作用，使用1.5 mg/kg/day SB216763處理醛固酮(Aldo)誘發(fā)心臟和肝臟損傷大鼠模型，實驗結(jié)果為與正常組對比，Aldo模型組收縮壓和舒張壓明顯提升。在給予SB216763處理后，Aldo模型組的指標(biāo)恢復(fù)正常，說明SB216763可有效抑制Aldo誘導(dǎo)的炎癥反應(yīng)。[2]
          


           
          


          參考文獻
          


          [1]. Zhong JQ, Xie YK, et al. [Effects of glycogen synthase kinase 3β overexpression in rat and glycogen synthase kinase 3β inhibitor SB-216763 on proliferation of hepatic oval cells]. Zhonghua Wai Ke Za Zhi. 2012 Nov;50(11):1003-6. Chinese. PMID: 23302485. 
          


          [2]. Zhang YD, et al. SB-216763, a GSK-3β inhibitor, protects against aldosterone-induced cardiac, and renal injury by activating autophagy. J Cell Biochem. 2018 Jul;119(7):5934-5943. 
          


          [3]. Wickens RH, et al. Inhibition of glycogen synthase kinase-3 by SB 216763 affects acquisition at lower doses than expression of amphetamine-conditioned place preference in rats. Behav Pharmacol. 2017 Jun;28(4):262-271.
          


          HB220318
          

             
           
           
           
           
           
           
           
          400-6111-883