TAK-715( TAK715, TAK 715) 是一種高效的p38 MAPK抑制劑，當作用于p38α時，IC₅₀為7.1 nM，作用于p38β時，IC₅₀為200 nM。TAK-715可以抑制酪蛋白激酶I (CK1)，在Wnt/β-catenin信號通路中發(fā)揮調節(jié)作用。在風濕性關節(jié)炎大鼠模型中，TAK-715 (10 mg/kg)能有效抑制p38 MAPK活性，顯著下調LPS誘導的TNF-α水平，顯示出良好的作用。

 

產品性質

英文別名（English Synonym）	N-(4-(2-Ethyl-4-(3-methylphenyl)-1,3-thiazol-5-yl)-2-pyridyl)benzamide; TAK715; TAK 715
中文名稱 (Chinese Name)	N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺；洛那法尼
靶點（Target）	p38α; p38β; p38δ; p38γ
CAS號（CAS NO.）	303162-79-0
分子式（Formula）	C24H21N3OS
分子量（Molecular Weight）	399.51
外觀（Appearance）	固體粉末
純度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO ( >15 mg/mL)
結構式（Structure）

 

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。

 

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數據來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

為了檢測TAK-715對皮膚成纖維細胞的肌成纖維細胞分化的影響，將20 nM TAK-715預處理的人原代皮膚成纖維細胞饑餓處理24 h，并用0~250 ng/mL TWEAK刺激48 h后，Western Blotting實驗可以看出，TAK-715抑制了TWEAK誘導的α-SMA和細胞支架蛋白palladin的表達水平。^[1]

（二）動物實驗（體內實驗）

為了檢測TAK-715作為抗風濕性關節(jié)炎（RA）藥物的療效，在大鼠佐劑誘導的RA模型中，3~30 mg/kg劑量的TAK-715可在不影響動物體重的情況下，有效（25%）縮小次足體積。^[2]

 

參考文獻

[1]. Liu J, Peng L, et al. Topical TWEAK Accelerates Healing of Experimental Burn Wounds in Mice. Front Pharmacol. 2018 Jun 21; 9:660.

[2]. Miwatashi S, et al. Novel inhibitor of p38 MAP kinase as an anti-TNF-alpha drug: discovery of N-[4-[2-ethyl-4-(3-methylphenyl)-1,3-thiazol-5-yl]-2-pyridyl] benzamide (TAK-715) as a potent and orally active anti-rheumatoid arthritis agent. J Med Chem. 2005 Sep 22;48(19):5966-79.

 

HB220310