Lidocaine（利多卡因, Alphacaine , Lignocaine）是一種酰胺衍?物，是腸胃外給藥后可迅速被吸收的IB類心律失常的潛在候選藥物，具有鎮(zhèn)靜，鎮(zhèn)痛和抗驚厥作用，也是一種酰胺類局部麻醉劑，在體外和體內(nèi)均具有抗炎特性，可能是由于能引起促炎性細胞因子、細胞內(nèi)黏附分子-1 (ICAM-1)的衰減和中性粒細胞內(nèi)流的減少。利多卡因是一種有效的腫瘤抑制劑，調(diào)節(jié)miR-145表達和進?步抑制MEK/ERK和NF-κB信號通路來減少胃癌細胞的生長，遷移和侵襲。利多卡因還是Na⁺通道阻滯劑。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名（English Synonym）	Alphacaine; Lignocaine
中文名稱 (Chinese Name)	利多卡因
靶點（Target）	MEK; ERK; NF-κB
CAS號（CAS NO.）	137-58-6
分子式（Formula）	C14H22N2O
分子量（Molecular Weight）	234.34
外觀（Appearance）	粉末
純度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO：≥100 mg/mL (426.7 mM)
結構式（Structure）

 

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建議避光干燥保存，避免反復凍融。

 

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

在利用利多卡因?qū)?/font>MKN45細胞的生長狀況研究時，借助ERK靶標的表達情況來分析凋亡情況。常使用不同濃度（1 nM, 5 nM, 10 nM）劑量利用利多卡因試劑直接處理細胞，48 h后對細胞進行毒性測試。結果發(fā)現(xiàn)，利多卡因（10 nM, 48 h）顯著抑制MKN45細胞的活力、增殖、遷移和侵襲，同時顯著增加細胞凋亡率，下調(diào)Cyclin D1，上調(diào)p21表達水平。配置方法：10 mM（1mg定容0.3693 mL）。^[1]

（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）

在建立利多卡因對大鼠的模型研究中，注射一定劑量的利多卡因?qū)Υ笫笊窠?jīng)以及心肌病進行研究。^[2]

 

參考文獻

[1]. Sui H, et al. Lidocaine inhibits growth, migration and invasion of gastric carcinoma cells by up-regulation of miR-145. BMC Cancer. 2019 Mar 15;19(1):233.

[2]. Li Z, et al. Evaluation of the antinociceptive effects of lidocaine and bupivacaine on the tail nerves of healthy rats. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2013 Jul;113(1):31-6.

HB220223