AR-A014418 (AR A014418, AR 0133418, AR0133418, GSK 3β inhibitor VIII, AR 014418, AR014418, AR-014418) 是一種有效、細(xì)胞滲透性、ATP競爭性的GSK3β抑制劑（IC50和Ki值分別為104 nM和38 nM）。小鼠實(shí)驗(yàn)中顯示出AR-A014418可緩解疼痛的作用，此外還發(fā)現(xiàn)可以抑制胰腺癌細(xì)的增殖。 

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名（English Synonym）	N-(4-Methoxybenzyl)-N?-(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)urea, GSK-3β Inhibitor VIII
中文名稱 (Chinese Name)	N-(4-甲氧基芐基)-N'-(5-硝基-1,3-噻唑-2-基)脲
靶點(diǎn)（Target）	GSK-3β
CAS號（CAS NO.）	487021-52-3
分子式（Formula）	C12H12N4O4S
分子量（Molecular Weight）	308.31
外觀（Appearance）	固體粉末
純度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	可溶于DMSO (≥10 mg/mL)，不溶于水
結(jié)構(gòu)式（Structure）

 

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

為了檢測AR-A014418對胰腺癌細(xì)胞的影響，接種一定數(shù)量的人胰腺癌細(xì)胞系PANC-1至24孔培養(yǎng)板中，培養(yǎng)24 h后添加不同濃度（5~ 20 μM）AR-A014418工作液，并孵育48~96 h。經(jīng)MTT實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證，AR-A014418以劑量和時(shí)間依賴性的方式有效抑制細(xì)胞增殖。^[1]

（二）動物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

為了檢測AR-A014418在抗抑郁癥的潛在作用，按照1 mL 30 μM /kg體重給藥量，尾靜脈注射到200-230 g重的強(qiáng)制游泳實(shí)驗(yàn)的SD大鼠模型，并觀察水中靜止的時(shí)間，作為抑郁行為的評估指標(biāo)。與未給藥組相比，注射組水中靜止時(shí)間明顯減少，說明AR-A014418有助于抗抑郁癥。^[2]

 

參考文獻(xiàn)

[1]. Kunnimalaiyaan S, et al. Glycogen synthase kinase-3 inhibitor AR-A014418 suppresses pancreatic cancer cell growth via inhibition of GSK-3-mediated Notch1 expression. HPB (Oxford). 2015 Sep;17(9):770-6.

[2]. Gould TD, et al. AR-A014418, a selective GSK-3 inhibitor, produces antidepressant-like effects in the forced swim test. Int J Neuropsychopharmacol. 2004 Dec;7(4):387-90.

 

HB220218