PD98059 (PD 98059, PD-98059) 是一種選擇性的和可逆的類(lèi)黃酮和絲裂原活化MAPK激活酶（MAPK/ERK激酶、MEK）抑制劑，是一種高效的、非ATP競(jìng)爭(zhēng)型的MEK抑制劑（IC50值為2 μM），阻?上游激酶激活 MEK由絲氨酸突變?yōu)楣劝彼?。PD98059 還可抑制細(xì)胞?噬、細(xì)胞增殖和誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。 

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名（English Synonym）	2-(2-amino-3-methoxyphenyl)-4H-chromen-4-one; PD 98059; PD-98059
中文名稱(chēng) (Chinese Name)	MEK抑制劑
靶點(diǎn)（Target）	MEK; ERK
CAS號(hào)（CAS NO.）	167869-21-8
分子式（Formula）	C16H13NO3
分子量（Molecular Weight）	267.28
外觀(guān)（Appearance）	粉末
純度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO：≥10 mg/mL（37℃輔助溶解）
結(jié)構(gòu)式（Structure）

 

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類(lèi)，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

在利用PD98059對(duì)Swiss 3T3細(xì)胞的活性影響時(shí)，借助MEK信號(hào)途徑來(lái)研究。使用劑量10 μM的PD98059，連續(xù)處理2 h并進(jìn)行細(xì)胞生長(zhǎng)檢測(cè)。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，PD98059有效的影響細(xì)胞活性。配置方法：10 mM（1mg定容0.3741 mL）。^[1]

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

在建立PD98059對(duì)小鼠的模型研究中，連續(xù)注射10 mg/kg劑量的PD98059，1-6 h內(nèi)觀(guān)察小鼠的變化，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，PD98059 影響了小鼠體內(nèi)ERK 1/2的磷酸化水平變化。^[2]

 

參考文獻(xiàn)

[1]. Dudley DT1, et. al. A synthetic inhibitor of the mitogen-activated protein kinase cascade. Proc Natl Acad Sci U S A.?1995 Aug 15;92(17):7686-9.

[2]. Jia Luo, et al. DUSP5 (dual-specificity protein phosphatase 5) suppresses BCG-induced autophagy via ERK 1/2 signaling pathway. 2020;126 :101-109.

 

HB220222