TBB是一種具有細(xì)胞滲透性的苯并三唑化合物，作為ATP競爭性的酪蛋白激酶II（CK2）抑制劑，可以控制酪蛋白激酶II的生物活性。用大鼠肝臟和人重組CK2和DYRK，使用33種激酶（包括PKA，PKB，PKC，MKK1，Erk2，p38，JNK，Lck，Lyn和Syk）可驗(yàn)證其特異性。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名（English Synonym）	TBBt; 4,5,6,7-Tetrabromobenzotriazole; 4,5,6,7-Tetrabromo-2-azabenzimidazole; CK2 Inhibitor
中文名稱 (Chinese Name)	4,5,6,7-四溴苯甲腈；4,5,6,7-四溴苯并三唑；4,5,6,7-四溴-1H-苯并三唑
靶點(diǎn)（Target）	CK2
CAS號（CAS NO.）	17374-26-4
分子式（Formula）	C6HBr4N3
分子量（Molecular Weight）	434.71
外觀（Appearance）	粉末
純度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO (≥100 mg/mL)
結(jié)構(gòu)式（Structure）

 

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

為了檢測TBB對細(xì)胞活性的作用，接種1×105個數(shù)量的Jurkat細(xì)胞至96孔培養(yǎng)板中，培養(yǎng)24 h。之后添加不同濃度（0, 25, 50, 100 μM）TBB工作液，并孵育細(xì)胞0~25 min。MTT實(shí)驗(yàn)可以看出：TBB以劑量和時間依賴性的方式有效促進(jìn)細(xì)胞凋亡。^[1]

（二）動物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

為了檢測TBB在視網(wǎng)膜新血管形成的潛在作用，使用增生氧致視網(wǎng)膜病模型小鼠，按照60 mg/kg體重TBB給藥量，每天腹腔注射兩次，至實(shí)驗(yàn)結(jié)束。與未給予TBB對照組相比，有效（60%）減少視網(wǎng)膜病變，說明TBB可有效抑制蛋白激酶CK2的新血管形成作用。^[2]

 

參考文獻(xiàn)

[1]. Ruzzene M, et al. Protein kinase CK2 inhibitor 4,5,6,7-tetrabromobenzotriazole (TBB) induces apoptosis and caspase-dependent degradation of haematopoietic lineage cell-specific protein 1 (HS1) in Jurkat cells. Biochem J. 2002 May 15;364(Pt 1):41-7.

[2]. Ljubimov AV, et al. Involvement of protein kinase CK2 in angiogenesis and retinal neovascularization. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2004 Dec;45(12):4583-91.

 

HB220218