VS-5584 (SB2343; VS5584; SB-2343) 是一種高效的、選擇性的PI3K/mTOR雙重抑制劑，對(duì)mTOR和PI3Kα/β/δ/γ的IC₅₀值分別為37 nM、16 nM、68 nM、42 nM、25 nM。VS-5584調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)的PI3K/mTOR信號(hào)通路，抑制腫瘤生長(zhǎng)。VS-5584具有口服活性，在乳腺癌的小鼠腫瘤模型中可以減少腫瘤干細(xì)胞，誘導(dǎo)紫杉烷抗性模型的腫瘤消退。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名（English Synonym）	SB-2343; VS5584; VS 5584; SB 2343
靶點(diǎn)（Target）	mTOR; PI3Kα/β/δ/γ
CAS號(hào)（CAS NO.）	1246560-33-7
分子式（Formula）	C17H22N8O
分子量（Molecular Weight）	354.41
外觀（Appearance）	粉末
純度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
結(jié)構(gòu)式（Structure）

 

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項(xiàng)

1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類(lèi)，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

VS-5584 (0-10 μM; 48 h) 作用于H929細(xì)胞，VS-5584顯示出明顯的抗腫瘤活性，IC₅₀值為48 nM。^[1]

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

VS-5584（11 mg/kg, 25 mg/kg；口服給藥）處理PTENnull人前列腺PC3細(xì)胞移植瘤小鼠，每日1次，持續(xù)28天，結(jié)果顯示VS-5584在11 mg/kg和25 mg/kg時(shí)可引起明顯的腫瘤生長(zhǎng)抑制，抑制率分別為79%和113%，呈現(xiàn)劑量依賴(lài)性。^[1]

 

參考文獻(xiàn)

[1]. Hart S, et al. VS-5584, a novel and highly selective PI3K/mTOR kinase inhibitor for the treatment of cancer. Mol Cancer Ther. 2013 Feb;12(2):151-61.

HB221109