LY2157299是高效特異性的TGF-β receptor I (TGF-βRI) 抑制劑（TβRI拮抗劑），其IC₅₀值為56 nM。LY2157299能有效抑制TGFβ受體信號(hào)，可用于評(píng)估對(duì)肝癌的抗腫瘤活性。LY2157299可抑制HUVEC細(xì)胞中TGFβ誘導(dǎo)的Smad2的磷酸化，抑制腫瘤細(xì)胞增殖，具有顯著的抗腫瘤活性。 

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名（English Synonym）	LY-2157299; LY 2157299;Galunisertib
中文名稱 (Chinese Name)	4-[5,6-二氫-2-(6-甲基-2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-3-基]-6-喹啉甲酰胺
靶點(diǎn)（Target）	TGF-βRI
CAS號(hào)（CAS NO.）	700874-72-2
分子式（Formula）	C22H19N5O
分子量（Molecular Weight）	369.42
外觀（Appearance）	粉末
純度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO：≥20 mg/mL
結(jié)構(gòu)式（Structure）

 

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項(xiàng)

1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

LY2157299 (100 nM; 16 h) 處理HLE和HLF細(xì)胞，LY2157299顯著抑制HLE和HLF細(xì)胞在不同細(xì)胞外基質(zhì)（ECM）上的遷移，抑制p-SMAD2的磷酸化。^[1]

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

LY2157299（75 mg/kg；口服給藥；2次/天）處理移植了Calu6或MX1細(xì)胞的裸鼠，LY2157299減少了70%的p-SMAD的磷酸化，表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤活性。^[2]

 

參考文獻(xiàn)

[1]. Dituri F, et al. Differential inhibition of the TGF-β signaling pathway in HCC cells using the small molecule inhibitor LY2157299 and the D10 monoclonal antibody against TGF-β receptor type II. PloS one, 2013, 8(6): e67109.

[2]. Bueno L, et al. Semi-mechanistic modelling of the tumour growth inhibitory effects of LY2157299, a new type I receptor TGF-β kinase antagonist, in mice. European journal of cancer, 2008, 44(1): 142-150.

HB221108