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          Everolimus(RAD001；SDZ-RAD；依維莫司) |CAS 159351-69-6
           
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          產(chǎn)品說明書
                  
          FAQ
                  
          COA
                  
          已發(fā)表文獻
                  
           
          Everolimus（也稱為RAD001；SDZ-RAD；Afinitor；Certican；Zortress）是ripamycin（sirolimus）的40-O-(2-羥乙基)衍生物，作用機制類似ripamycin靶向抑制mTOR活性,表現(xiàn)出免疫抑制劑和抗血管生成特性。Everolimus競爭性結合FKBP12（IC50=1.8-2.6 nM），從而抑制p70 S6激酶活化，進而阻斷生長因子介導的T細胞、B細胞和VSMC細胞增殖，促使細胞周期停滯在G1期。Everolimus抑制多種體外培養(yǎng)人腫瘤細胞系和體內(nèi)動物移植瘤的增殖。
          


           
          


          產(chǎn)品性質
          


          
	
		
          
			
			
          英文別名（English Synonym）
          
			          		
			
			
          Certican; Zortress; Afinitor; RAD001; SDZ-RAD; RAD 001; RAD-001
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          中文名稱 (Chinese Name)
          
			          		
			
			
          依維莫司
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          靶點（Target）
          
			          		
			
			
          FKBP12
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          CAS號（CAS NO.）
          
			          		
			
			
          159351-69-6
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          分子式（Formula）
          
			          		
			
			
          C53H83NO14
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          分子量（Molecular Weight）
          
			          		
			
			
          958.22
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          外觀（Appearance）
          
			          		
			
			
          白色或類白色粉末
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          純度（Purity）
          
			          		
			
			
          ≥95%
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          溶解性（Solubility）
          
			          		
			
			
          溶于DMSO：50 mg/mL (52.2 mM)
          
			          		
		
          
		
          
			
			
          結構式（Structure）
          
			          		
			
			
          image.png
          
			          		
		
          
	          

          


           
          


          運輸和保存方法
          


          冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。
          


           
          


          注意事項
          


          1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
          


          2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
          


          3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
          


           
          


          使用濃度
          


          【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】
          


           
          


          使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）
          


          （一）細胞實驗（體外實驗）
          


          Everolimus (0.1 mg/kg-10 mg/kg) 呈劑量依賴性的抑制B16/BL6黑色素瘤的原代生長、淋巴結轉移和血管生成。[1]
          


          （二）動物實驗（體內(nèi)實驗）
          


          Everolimus（0.5 mg/kg/d, 2.5 mg/kg/d; 口服給藥; 每周6次或5 mg/kg; 口服給藥; 每周1-2次）處理移植了CA20948腫瘤的雄性Lewis鼠，發(fā)現(xiàn)Everolimus顯著抑制腫瘤生長，表現(xiàn)出抗腫瘤活性，并且沒有明顯的體重減少也沒有死亡。[2]
          


           
          


          參考文獻
          


          [1]. Lane HA, et al. mTOR inhibitor RAD001 (everolimus) has antiangiogenic/vascular properties distinct from a VEGFR tyrosine kinase inhibitor. Clin Cancer Res. 2009 Mar 1;15(5):1612-22.
          


          [2]. O'Reilly T, et al. Biomarker Development for the Clinical Activity of the mTOR Inhibitor Everolimus (RAD001): Processes, Limitations, and Further Proposals. Transl Oncol. 2010 Apr;3(2):65-79. 
          


           
          


          HB220119
          

             
           
           
           
           
           
           
           
          400-6111-883