Afatinib（阿法替尼，又稱BIBW2992, BIBW-2992）是一種不可逆的ErbB家族抑制劑，抑制EGFR1和HER2，其IC₅₀值分別為0.5 nM和14 nM。在一系列過表達EGFR和表達HER2細胞中，如A431, NIH-3T3-HER2, NCI-N87和BT-474，Afatinib可以抑制EGF誘導(dǎo)的EGFR磷酸化和細胞增殖。另外，Afatinib抑制癌細胞生長和存活，并誘導(dǎo)異種移植瘤和轉(zhuǎn)基因肺癌模型中的腫瘤衰退，其活性優(yōu)于erlotinib。Afatinib已被批準(zhǔn)用于治療EGFR突變的非小細胞肺癌患者。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名（English Synonym）	(S,E)-N-(4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-7-(tetrahydrofuran-3-yloxy)quinazolin-6-yl)- 4-(dimethylamino)but-2-enamide; BIBW-2992; BIBW 2992; Tomtovok
中文名稱 (Chinese Name)	阿法替尼; N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氫-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺
靶點（Target）	EGFR; HER2
CAS號（CAS NO.）	439081-18-2
分子式（Formula）	C24H25ClFN5O3
分子量（Molecular Weight）	485.94
外觀（Appearance）	粉末
純度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO
結(jié)構(gòu)式（Structure）

 

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項

1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康?，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

為檢測Afatinib對細胞的作用，用不同濃度Afatinib（0 - 10000 nM）孵育NIH-3T3細胞，Afatinib在有效軟瓊脂上抑制克隆形成，其作用方式為劑量依賴型，而且Afatinib抑制EGFR磷酸化蛋白表達。^[1]

（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）

為研究Afatinib在體內(nèi)的抗腫瘤活性，Afatinib（25 mg/kg；口服給藥）處理A431移植瘤小鼠，結(jié)果顯示實驗組小鼠出現(xiàn)明顯的腫瘤衰退，并且免疫組化結(jié)果顯示，小鼠組織EGFR和AKT磷酸化水平下調(diào)。^[1]

 

參考文獻

[1] Li, D., et al. BIBW2992, an irreversible EGFR/HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models. Oncogene 27: 4702-4711 (2008).

HB221014