PD0325901（Mirdametinib）是非ATP競爭型的MEK選擇性抑制劑，其IC50值為0.33 nm，其作用于MEK1和MEK2的Ki值為1 nM。PD0325901能有效抑制甲狀腺腫瘤細胞增殖，抑制黑素瘤細胞生長，同時具有抗血管增生的作用。

 

產品性質

英文別名（English Synonym）	PD 0325901; PD325901
中文名稱 (Chinese Name)	MEK抑制劑(PD0325901)；N-[(2R)-2,3-二羥基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺
靶點（Target）	MEK
CAS號（CAS NO.）	391210-10-9
分子式（Formula）	C16H14F3IN2O4
分子量（Molecular Weight）	482.19
外觀（Appearance）	固體粉末
純度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
結構式（Structure）

 

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。

 

注意事項

1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

使用不同濃度的PD0325901（0.1，1，10，100，1000 nM）處理M14細胞24 h，檢測PD0325901對ERK磷酸化的作用，Western blot結果顯示，PD0325901抑制ERK磷酸化及其下游靶核糖體S6激酶活性，其作用方式為劑量依賴型。使用不同濃度PD0325901（0.1，1，10，100，1000 nM）分別處理M14細胞24 h、48 h、72h，檢測PD0325901對人黑素瘤細胞的生長抑制作用，結果發(fā)現(xiàn)PD0325901以劑量和時間依賴的方式抑制腫瘤細胞生長。[1]

（二）動物實驗（體內實驗）

PD0325901（50 mg/kg，口服）處理皮下注射M14和ME8959腫瘤細胞的裸鼠，檢測PD0325901在體內對腫瘤細胞的抑制作用，21天的處理療程后發(fā)現(xiàn)PD0325901能顯著抑制M14和ME8959移植瘤生長，并且，PD0325901的這種抑制作用是可逆的，藥物中斷后，腫瘤恢復生長。[1]

 

參考文獻

[1]. Ciu Ff Reda L, et al. Growth-inhibitory and antiangiogenic activity of the MEK inhibitor PD0325901 in malignant melanoma with or without BRAF mutations.[J]. Neoplasia, 2009, 11( 8):720,W1-731,W6.

[2]. Henderson YC, et al. MEK inhibitor PD0325901 significantly reduces the growth of papillary thyroid carcinoma cells in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2010 Jul;9(7):1968-76.

[3]. Barrett SD, et al. The discovery of the benzhydroxamate MEK inhibitors CI-1040 and PD 0325901. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Dec 15;18(24):6501-4.

 

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