產(chǎn)品說(shuō)明書(shū)
FAQ
COA
已發(fā)表文獻(xiàn)
MG132 (MG-132, Z-Leu-Leu-Leu-al, Z-Leu-Leu-Leu-CHO)是強(qiáng)效的、可逆的、細(xì)胞通透性proteasome抑制劑(IC50 = 100 nM)，抑制20S蛋白酶體的ZLLL-MCA降解活性時(shí)，比ZLLal有效1000多倍。MG132也可以抑制細(xì)胞周期和細(xì)胞周期蛋白降解所需要的calpain (IC50 = 1.2 μM)，并誘導(dǎo)PC12細(xì)胞中神經(jīng)突增生。另外，MG132抑制IκBα降解，從而抑制NF-κB通路活化。MG132誘導(dǎo)MPM細(xì)胞凋亡，并伴隨caspase 3、7、8、9蛋白活化。MG132還誘導(dǎo)線粒體膜電位變化，而且細(xì)胞內(nèi)ROS水平也會(huì)提高。
產(chǎn)品性質(zhì)
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英文別名（English Synonym） |
Z-Leu-Leu-Leu-al, Z-Leu-Leu-Leu-CHO, MG-132, MG132 |
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靶點(diǎn) (Target) |
Proteasome |
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通路 (Pathway) |
Metabolic Enzyme/Protease--Proteasome |
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CAS 號(hào)（CAS NO.） |
133407-82-6 |
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分子式（Molecular Formula） |
C26H41N3O5 |
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分子量（Molecular Weight） |
475.6 |
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外觀（Appearance） |
白色粉末 |
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純度（Purity） |
≥96% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO(25 mg/mL)，乙醇(25 mg/mL) |
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結(jié)構(gòu)式（Structure） |
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運(yùn)輸與保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO，建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個(gè)月。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
4）本產(chǎn)品僅作科研用途！
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
為檢測(cè)MG 132在NCI-H2052和NCI-H2452細(xì)胞中的作用，使用不同濃度的MG132 (0.25, 0.5, 1, 2 μM)處理細(xì)胞，在4天實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)0.5-2 μM MG132顯著抑制細(xì)胞增殖，在NCI-H2452細(xì)胞中大于0.5 μM時(shí)會(huì)顯著誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。[4] 為檢測(cè)MG 132對(duì)Aβ肽分泌物的抑制作用，用不同濃度的MG 132 (20, 40, 60, 80, 100 μM)孵育CHOAPPSw細(xì)胞6 h，發(fā)現(xiàn)MG132以濃度依賴型方式降低APPSwβ分泌物的水平，用100 μM MG132處理的分泌的APPSwβ濃度為對(duì)照組的35%。[5]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
給6月齡雄性mdx (C57BL/10ScSn DMD mdx)小鼠注射MG132 (1, 5 , 10 μg/kg/24 h)，骨骼肌組織裂解液用WB檢測(cè)，結(jié)果表明，骨骼肌中β-dystroglycan, α-dystroglycan, α-sarcoglycan, dystrophin水平顯著提高。[3]
參考文獻(xiàn)
[1] Tsubuki S, et al. Differential inhibition of ca pain and proteasome activities by peptidyl aldehydes of di-leucine and tri-leucine. J Biochem, 119(3): 572-576 (1996).
[2] Fiedler MA, et al. Inhibition of TNF-alpha-induced NF-kappaB activation and IL-8 release in A549 cells with the proteasome inhibitor MG-132. Am J Respir Cell Mol Biol, 19(2): 259-268 (1998).
[3] Bonuccelli G, et al. Proteasome inhibitor (MG-132) treatment of mdx mice rescues the expression and membrane localization of dystrophin and dystrophin-associated proteins. Am J Pathol, 163(4): 1663-1675 (2003).
[4] Bao-Zhu Yuan, et al. Proteasome Inhibitor MG132 Induces Apoptosis and Inhibits Invasion of Human Malignant Pleural Mesothelioma Cells. Transl Oncol. 1(3): 129–140 (2008).
[5] Steinhilb ML, et al. The Protease Inhibitor, MG132, Blocks Maturation of the Amyloid Precursor Protein Swedish Mutant Preventing Cleavage by β-Secretase. J. Biol.Chem, 276: 4476 (2001).
[6] Han YH, et al. The effect of MG132, a proteasome inhibitor on HeLa cells in relation to cell growth, reactive oxygen species and GSH. Oncol Rep. 22(1): 215-21(2009).
客戶使用本產(chǎn)品發(fā)表的科研文獻(xiàn)（部分）
[1] Han J, et al. IGF2BP2 Induces U251 Glioblastoma Cell Chemoresistance by Inhibiting FOXO1-Mediated PID1 Expression Through Stabilizing lncRNA DANCR. Front Cell Dev Biol. 2022;9:659228. IF:6.684
[2] Wang SW, et al. Hesperetin promotes DOT1L degradation and reduces histone H3K79 methylation to inhibit gastric cancer metastasis. Phytomedicine. 2021;84:153499. IF:5.340
[3] Tang Z, et al. LncRNA DANCR involved osteolysis after total hip arthroplasty by regulating FOXO1 expression to inhibit osteoblast differentiation. J Biomed Sci. 2018;25(1):4. IF:3.466
[4] Huang J, et al. Functional analysis of a de novo mutation c.1692 del A of the PHEX gene in a Chinese family with X-linked hypophosphataemic rickets. Bone Joint Res. 2019 Sep 3;8(8):405-413. IF: 3.6520
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