FR180204是一種選擇性、細胞通透的、ATP競爭性的ERK抑制劑，抑制ERK1和ERK2激酶活性，Ki值分別為0.31和0.14 μM。在水貂肺上皮細胞Mv1Lu中，F(xiàn)R180204抑制TGFβ誘導(dǎo)的熒光素酶表達。在膠原誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎（CIA）小鼠中，F(xiàn)R180204顯著改善關(guān)節(jié)炎癥狀，并減少小鼠體重損失，小鼠血漿中抗II型膠原（CII）抗體水平顯著降低。FR180204還可以抑制T細胞抗原特異性的活化，在疾病的起始和進展中起著重要作用。另外，注射登革病毒(DENV)的小鼠模型中，F(xiàn)R 180204限制肝細胞凋亡，減少DENV誘導(dǎo)的肝臟損傷，并提高臨床指標，如白細胞減少、血小板減少等。

【該產(chǎn)品僅用于科研實驗，不能用于人體】

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名（English Synonym）	FR180204,FR-180204,ERK Inhibitor II
化學(xué)名（Chemical Name）	5-(2-phenylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridazin-3-amine
靶點（Target）	ERK
CAS 號（CAS NO.）	865362-74-9
分子式（Molecular Formula）	C18H13N7
分子量（Molecular Weight）	327.34
外觀（Appearance）	粉末
純度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
結(jié)構(gòu)式（Structure）

運輸與保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個月。

注意事項

1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康?，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化?！?/span>

 

相關(guān)實驗（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外研究）

FR 180204抑制ERK1和ERK2激酶活性，Ki值分別為0.31和0.14 μM。在水貂肺上皮細胞Mv1Lu中，F(xiàn)R 180204抑制TGFβ誘導(dǎo)的熒光素酶表達。[1]

（二）動物實驗（體內(nèi)研究）

體內(nèi)實驗中，用FR180204 (100 mg/kg, i.p., b.i.d.)處理膠原誘導(dǎo)性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（RA）小鼠，F(xiàn)R180204顯著改善CIA小鼠的癥狀，并減少小鼠體重的損失。FR180204處理的小鼠血漿中抗II型膠原（CII）抗體水平顯著降低(62%)。另外，F(xiàn)R180204可以降低CII免疫的DBA/1小鼠的遲發(fā)型超敏反應(yīng)，該作用方式為劑量依賴型，32和100 mg/kg劑量的抑制作用分別為52%和62%。[2]

參考文獻

[1] Ohori M, et al. Identification of a selective ERK inhibitor and structural determination of the inhibitor-ERK2 complex. BiochemBiophys Res Commun.336(1): 357-363 (2005).  

[2] Ohori M, et al. FR180204, a novel and selective inhibitor of extracellular signal-regulated kinase, ameliorates collagen-induced arthritis in mice. NaunynSchmiedebergsArch Pharmacol. 374(4): 311-316 (2007).

[3] Ohori M, et al. ERK inhibitors as a potential new therapy for rheumatoid arthritis. Drug News Perspect.21(5): 245-250 (2008).

[4] Sreekanth GP, et al. Role of ERK1/2 signaling in dengue virus-induced liver injury. Virus Res. 188: 15-26 (2014).

 

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