U0126是一種選擇性、非競(jìng)爭性MAPK激酶抑制劑，作用于MEK1和MEK2，IC50分別是70 nM和60 nM，比PD 98059的抑制活性高100倍左右，而對(duì)其他MAPK激酶如PKC、Ab1、Raf、MEKK、ERK和JNK等沒有或微弱抑制作用。U0126具有抗炎癥作用，抑制AP-1轉(zhuǎn)錄，并抑制多種參與炎癥反應(yīng)的細(xì)胞因子和金屬蛋白酶活性。在小鼠哮喘模型中，U0126顯著抑制OVA誘導(dǎo)的總細(xì)胞數(shù)增加，并顯著降低血清中總IgE、OVA特異的IgE和IgG1水平，組化結(jié)果顯示，U0126明顯抑制OVA誘導(dǎo)的肺組織嗜酸細(xì)胞增多，及VCAM-1表達(dá)。

【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不能用于人體】

產(chǎn)品性質(zhì)

化學(xué)名（Chemical Name）	2,3-bis[amino[(2-aminophenyl)thio]methylene]-butanedinitrile
靶點(diǎn)（Target）	MEK1/2
CAS 號(hào)（CAS NO.）	109511-58-2
分子式（Molecular Formula）	C18H16N6S2
分子量（Molecular Weight）	380.5
外觀（Appearance）	結(jié)晶粉末
純度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
結(jié)構(gòu)式（Structure）

運(yùn)輸與保存方法

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個(gè)月。

注意事項(xiàng)

1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

相關(guān)實(shí)驗(yàn)（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外研究）

為檢測(cè)U0126對(duì)細(xì)胞的作用，不同濃度的U0126和谷氨酸孵育HT22細(xì)胞，MTT檢測(cè)細(xì)胞活力，發(fā)現(xiàn)U0126抑制谷氨酸毒性誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡，在10 μM時(shí)完全抑制細(xì)胞損傷。[2]

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)研究）

體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，給雄性BALB/c小鼠腹腔注射20 μgOVA，OVA顯著提高細(xì)胞總數(shù)和嗜酸性粒細(xì)胞數(shù)量，而用U0126（7.5、15、30 mg/kg）處理小鼠后，U0126顯著降低細(xì)胞總數(shù)，嗜酸性粒細(xì)胞數(shù)量也顯著降低，該作用方式為劑量依賴型。[4]

參考文獻(xiàn)

[1] Favata MF, et al. Identification of a novel inhibitor of mitogen-activated protein kinase kinase*. The Journal of Biological Chemisty 273 (29): 18623-18632 (1998).

[2] Duncia JV, et al. MEK inhibitors: the chemistry and biological activity of U0126, its analogs, and cyclization products. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters,8(20): 2839-2844 (1998).

[3] DeSilva DR, et al. Inhibition of mitogen-activated protein kinase kinase blocks T cell proliferation but does not induce or prevent anergy. J Immunol. 160(9): 4175-4181 (1998).

[4] Duan W, et al. Anti-Inflammatory Effects of Mitogen-Activated Protein KinaseKinase Inhibitor U0126 in an Asthma Mouse Model. J Immunol 172:7053-7059 (2004).

 

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