產(chǎn)品描述

Enzalutamide又稱為MDV3100、MDV-3100，是一種雄性激素受體(Androgen-Receptor, AR)拮抗劑，IC₅₀為36 nM，阻斷雄性激素與AR結(jié)合，阻止核轉(zhuǎn)位和配位受體復(fù)合物招募輔激活因子。Enzalutamide具有口服生物活性，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡，并誘導(dǎo)小鼠腫瘤衰退，促進(jìn)細(xì)胞自噬，是細(xì)胞自噬的激活劑。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名（English Synonym）	4-[3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxo-1-imidazolidinyl]-2- fluoro-N-methyl-benzamide; MDV3100; MDV 3100; MDV-3100
中文名稱 (Chinese Name)	恩雜魯胺
靶點(diǎn)（Target）	Androgen-Receptor (AR)
CAS號(hào)（CAS NO.）	915087-33-1
分子式（Formula）	C21H16F4N4O2S
分子量（Molecular Weight）	464.4
外觀（Appearance）	粉末
純度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO，不溶于水
結(jié)構(gòu)式（Structure）

 

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

為檢測(cè)Enzalutamide對(duì)AR靶標(biāo)基因表達(dá)的影響，用Enzalutamide (0.1-20 μM)處理LNCaP前列腺癌細(xì)胞和源自LNCaP的雄性激素非依賴的C4-2細(xì)胞，Enzalutamide單獨(dú)作用不會(huì)誘導(dǎo)KLK3或TMPRSS2基因表達(dá)；而Enzalutamide顯著拮抗DHT誘導(dǎo)的PSA表達(dá)。^[1]

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，給LNCaP-AR移植瘤小鼠口服Enzalutamide (1-50 mg/kg/d)，結(jié)果顯示Enzalutamide (10 mg/kg/d)處理能顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)，處理13天后，腫瘤體積下降19%。^[1]

 

參考文獻(xiàn)

[1]. Guerrero J, et al. Enzalutamide, an androgen receptor signaling inhibitor, induces tumor regression in a mouse model of castration-resistant prostate cancer. The Prostate, 73(12): 1291–1305 (2013).

[2]. Tran C, et al. Development of a second-generation antiandrogen for treatment of advanced prostate cancer. Science, 324(5928): 787-790 (2009). 

[3]. Scher HI, et al. Antitumour activity of MDV3100 in castration-resistant prostate cancer: a phase 1-2 study. Lancet, 375(9724): 1437-1446 (2010).

 

HB220425